图卡替尼(TUKYSA®)是一种口服药物,是HER2蛋白酪氨酸激酶抑制剂, 一种促进癌细胞生长的蛋白质.1,2 HER2在多种癌症中过表达,包括乳腺癌、结肠直肠癌和胃癌.3

在临床前体外研究中, TUKYSA抑制了HER2和HER3的磷酸化, 导致下游MAPK和AKT信号转导和细胞生长(增殖)受到抑制, 并在表达her2的肿瘤细胞中显示出抗肿瘤活性. 在临床前和临床研究中,TUKYSA抑制了表达her2的肿瘤的生长. TUKYSA和抗her2抗体曲妥珠单抗的组合也被证明可以增加抗肿瘤活性 在体外在活的有机体内 与单独使用任何一种药物相比.1

提议的作用机制

ca888亚洲城药物tucatinib

参考文献

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  1. TUKYSA处方信息. Bothell, WA: ca888亚洲城, Inc. 2020年4月.
  2. 刘志强,李志强,刘志强,等. her2选择性酪氨酸激酶抑制剂tucatinib作为单一药物或联合曲妥珠单抗或多西他赛在实体肿瘤模型中的临床前活性. 摩尔癌症其他. 2020;19(4):976-987.
  3. Loibli S, Gianni L. her2阳性乳腺癌. 《ca888亚洲城》. 2017;389(10087):2415-2429.
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